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Autor:  

Groß, Annika

Titel:  

Synthese und biologische Testung von Metallocen-Peptidkonjugaten an humanen Karzinomzelllinien


Dissertation 
URN:  urn:nbn:de:hbz:294-29174
URL:  http://www-brs.ub.ruhr-uni-bochum.de/netahtml/HSS/Diss/GrossAnnika/diss.pdf
Format:  application/pdf (9 M)
Kommentar:  Ruhr-Universität Bochum, Fakultät für Chemie und Biochemie. Tag der mündlichen Prüfung: 2010-05-14

Inhaltsverzeichnis
Datei:  http://www-brs.ub.ruhr-uni-bochum.de/netahtml/HSS/Diss/GrossAnnika/Inhaltsverzeichnis.pdf
Format:  application/pdf (93.1 k)

Zusammenfassung
Datei:  http://www-brs.ub.ruhr-uni-bochum.de/netahtml/HSS/Diss/GrossAnnika/Zusammenfassung.pdf
Format:  application/pdf (153 k)

Schlagworte:  Bioanorganische Chemie; Peptidsynthese; Cytotoxyzität; Lokalisation; Krebszelle

Inhalt der Arbeit: 

Es wurden Metallocen-Peptid-Biokonjugate der Peptide Octreotat, Neurotensin, Polyarginin, sowie der SS-Peptide und einer Mitochondrialen-Targeting-Sequenz erfolgreich mithilfe der Festphasen-Peptidsynthese hergestellt. Für die mikroskopischen Untersuchungen konnten die Biokonjugate mit einem Fluorophor funktionalisiert werden, indem der Fluoreszenzmarker FITC nach selektiver Entschützung einer Lysin-Seitenkette an diese gekuppelt wurde. Die synthetisierten Biokonjugate wurden mithilfe von HPLC, Massenspektrometrie und 1H-, 13C- und 2D-NMR-Spektroskopie charakterisiert. Zusätzlich wurden ausgewählte Verbindungen mittels IR- und Raman-Spektroskopie und Cyclovoltammetrie untersucht. Die Verbindungen wurden auf ihre Zellaufnahme, Lokalisation in der Zelle und antiproliferative Aktivität hin untersucht.
Die Biokonjugate zeigen eine zum Teil vielversprechende zytotoxische Aktivität, die sowohl von dem Metallkomplex als auch von dem verwendeten Peptid abhängig ist.


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